آنتاگونیست رسپتور به نوعی لیگاند اطلاق می‌شود که به رسپتور متصل می‌شود و بجای فعال کردن آن، با اتصال و مسدود کردن رسپتور، پاسخ بیولوژیکی را مسدود یا کاهش می‌دهد.
داروهای آنتاگونیست در عملکرد طبیعی پروتئین‌های گیرنده دخالت می‌کنند. این آنتاگونیست‌ها می‌توانند ترکیبات شیمیایی، پپتید و یا پروتئین باشند.
